伊维菌素(Ivermectin)是二十多年来一直用来治疗人类和家畜寄生虫感染的药物。迄今为止,尚未报道在哺乳动物体内存在高亲和力高特异性的受体。李勇教授课题组发现了伊维菌素能与哺乳动物体内的核受体FXR特异性结合,还通过结晶学手段解析了伊维菌素与靶标FXR相互作用的结构机制。更有意义的是,小鼠体内实验证明伊维菌素能调节小鼠的糖脂代谢,FXR基因敲除小鼠试验表明伊维菌素调节糖脂代谢的功能是依赖于FXR进行的。糖尿病肥胖症模型小鼠试验进一步表明,伊维菌素能非常有效地降低疾病小鼠的血清中葡萄糖、甘油三酯、胆固醇等水平,降低肥胖病小鼠的体重。伊维菌素是长期以来已经用于临床的药物,其对人体的安全性已经得到了证实,因此有望能迅速地进入治疗代谢性疾病的临床试验,大大地降低新药研发的成本和风险,并大大节省新药研发所需的时间。该论文的研究,在老药新用、现有药物再定位方面做出了实质性的突破,为我国获得具有自主知识产权的新药迈出了重要的一步。
该成果于6月3日发表在Nature子刊Nature Communications上。
细胞应激生物学国家重点实验室
论文链接:http://www.nature.com/ncomms/2013/130603/ncomms2924/full/ncomms2924.html