近日我室李勇教授课题组在The Biochemical Journal（IF 5.02）上发表了题为 “Revealing a marine natural product as a novel agonist for retinoic acid receptors with a unique binding mode and inhibitory effects on cancer cells”的研究论文,第一作者为2010级硕士生王姗姗。
该研究通过高通量筛选发现海洋天然产物Luffariellolide是维甲酸受体RARs的特异激动剂，并解出该天然产物与RAR的共结晶的三维结构，基于分子结构水平阐述了这种特异的选择性，并首次发现RAR与配体所形成的共价结合模式。值得注意的是，Luffariellolide能够通过维甲酸受体RARs抑制多种肿瘤细胞的生长，包括对维甲酸有耐药性的结肠癌细胞。本研究表明了该类海洋天然产物及其衍生物能够提供一种设计策略以研发用于抑制肿瘤生长且有效减轻耐药性的药物,对维甲酸类化合物诱导细胞分化、凋亡和调节细胞增生的分子机制研究以及在治疗与维甲酸受体发挥主要作用的相关疾病中新思路的开拓具有重要意义。
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